無論是否與孕激素合用，雌二醇均不得用于心血管疾病或癡呆癥的二級預防。（參[注意事項]）
女性健康倡議（WHI）研究中，絕經后女性（年齡為50至79歲）口服結合雌激素（CEE 0.625mg）與醋酸甲羥孕酮（MPA2.5mg）為期5年的治療期間，與安慰劑對比，降低了髖骨骨折，和結直腸癌風險；
女性健康倡議（WHI）研究中絕大多數受試者超重或肥胖，這可能會増加受試者的乳腺癌風險。
有激素補充治療既往史女性的浸潤性乳腺癌風險増加，而初次治療者5-7年內無統計學意義的風險增加。
女性健康倡議（WHI）研究中的亞組分析表明：對于60歲以下，絕經10年內沒有心血管疾病的受試者，使用激素補充治療不會引起早期損害，并能降低冠心病的發病率和死亡率。增加70歲以上女性的心肌梗死，卒中、肺栓塞和下肢深靜脈血栓栓塞風險。（參見[禁忌]和[注意事項]）
女性健康倡議記憶研究（ WHIMS）是WHI的一項子研究；該研究報告稱，在年齡大于等于65歲的絕經后女性中，與安慰劑相比，單用結合雌激素進行為期5.2年的治療以及口服結合雌激素加醋酸甲羥孕酮進行為期4年的治療，期間癡呆癥的發生風險出現升高。這一發現不適用于較年輕的絕經后早期女性。（參見[注意事項]）
在WHI研究中，未研究口服結合雌激素與醋酸甲羥孕酮的其它劑量，亦未研究雌激素和孕激素的其它復方及劑型，目前尚未有充足數據來比較風險是否等同。沒有理由強制性限制激素補充治療使用時限。是否繼續激素補充治療取決于具有充分知情權的醫患雙方的審慎決定，并視患者個體化的特殊治療目的和對后續風險與收益的客觀評估而定。激素補充治療應該控制在最低有效劑量。

1mg
用法用量：
口服給藥。
劑量根據個體調整，一般每日一片。
根據臨床情況，調整個體所需的劑量：一般而言，出現乳房發脹，易激惹的感覺表明劑量太高。如果選擇的劑量尚未緩解雌激素缺乏的癥狀，必須增加劑量。
戊酸雌二醇片1 mg可以根據下面的治療方案給藥：
·間斷治療(周期性)連續2O-25天后，中斷所有治療5-6天，在這一間期內將會發生撤退性出血。
·連續性，無任何治療中斷。
對于做過于宮切除手術的婦女，如果在停藥間期內出現雌激素缺乏癥狀的再次顯著的反跳，提示可能適于給予連續性，非周期性的治療。
對于沒有切除子宮的婦女，每個周期必須加用至少12天的孕激素治療，以防止出現雌激素引起的子宮內膜過度增生。
使用孕激素的序貫治療必須按照下列方案進行：
·如果以連續方式給予治療，推薦每月至少服用12天的孕激素。
·如果以間斷方式給予治療，至少在雌激素治療的最后12天內給予孕激素治療。這樣，在每個周期的停藥間期內，不給予任何激素治療。
在兩種情況下，孕激素治療停止后可能發生出血。
應該定期(每6個月)進行利弊權衡再評估，以便在需要時調整或放棄治療：
·在整個戊酸雕二醇片1 mg治療期間，或
·由其他激素治療轉換到戊酸雌二醇片1 mg，或
·遵醫囑。

與HRT相關的嚴重不良反應同時在[注意事項]列出。
在下表按照MedDRA系統器官分類（MedDRASOCs）列出了HRT制劑使用者曾報告過的不良反應。
常見（≥1/100，＜1/10）
代謝與營養性疾病：體重增加，體重降低
神經系統：頭痛
胃腸道疾病：腹痛，惡心
皮膚和皮膚組織疾病：皮疹，瘙癢
生殖系統和乳腺疾病：子宮/陰道出血，包括點滴出血
少見（≥1/1000，＜1/100）
免疫系統：超敏反應
精神系統：情緒低落
神經系統：眩暈
眼部疾病：視覺障礙
心臟疾病：心悸
胃腸道疾病：消化不良
皮膚和皮膚組織疾病：結節性紅斑，蕁麻疹
生殖系統和乳腺疾病：乳房脹痛/乳房觸痛
全身性疾病及給藥部位狀況：水腫
罕見（＜1/1000）
精神系統：焦慮，性欲減退，性率增加
神經系統：偏頭痛
眼部疾病：不耐受隱形眼鏡
胃腸道疾病： 氣脹，嘔吐
皮膚和皮膚組織疾病： 多毛癥，痤瘡
骨骼肌和結締組織疾病：肌肉痛性痙攣
生殖系統和乳腺疾病： 痛經，陰道分泌物，類經前綜合癥
全身性疾病及給藥部位狀況： 疲勞
*本表中使用了最合適的MedDRA（版本8.1）術語對某一反應及其同義語和相關的情況進行了描述。
在有遺傳血管水腫的婦女中，外源性雌激素可能誘導或加重血管水腫癥狀（見[注意事項]）。
除了列在[注意事項]中的不良反應，下列不良反應在口服不同HRT制劑的使用者中曾有報導。
·下述嚴重不良反應非常罕見，但大多數已被觀察到。為謹慎起見，如出現下列任何一種情況，最好中止治療：
- 心血管意外和栓塞
- 膽汁積郁性黃疸
- 良性乳腺疾病，子宮腫瘤（如纖維瘤增加）
- 肝腺瘤：可能引起意外的腹腔內出血
- 乳溢：應檢查以排除垂體腺瘤

下面所列的任何一種情況存在時，不應開始激素替代治療(HRT)。如果在HRT用藥過程中出現下列任何一種情況，應立即停藥。
·妊娠和哺乳
·未確診的陰道出血
·已知或可疑乳腺癌
·已知或可疑受性激素影響的癌前病變或惡性腫瘤
·現有或既往有肝臟腫瘤病史(良性或惡性)
·重度肝臟疾病
·急性動脈血栓栓塞(如心肌梗塞，中風)
·活動性深靜脈血栓形成，血栓栓塞性疾病，或有記錄的這些疾病的病史
·重度高甘油三酯血癥
·對活性成份或任何輔料過敏

開始治療前，在決定患者治療的個體利益/風險時，應考慮下列提到的所有情況/風險。
在使用HRT時，如果發現有禁忌癥以及以下情況，必須立即停止治療。
- 如果首次出現偏頭痛或頻繁而異常重度的頭痛，或有其他可能是腦血管阻塞的先兆癥狀時
- 妊娠期間或以前使用性甾體激素時首次發生的膽汁淤積性黃疸或膽汁淤積性瘙癢，出現復發
- 出現或者懷疑出現血栓癥狀
在以下情況或危險因素出現或惡化時，應該再次進行個體利益/風險分析，并考慮停止治療的可能必要性。
·靜脈血栓栓塞
隨機對照研究和流行病學研究均表明，形成靜脈血栓栓塞(VTE)的相對風險增加，如深靜脈血栓或肺栓塞。因此給有VTE風險因素的婦女進行激素替代治療(HRT)前應與患者商量以仔細權衡利弊。
公認的VTE危險因素包括個人史，家族史(直系親屬在相對較早的年齡時發生過VTE可能提示有遺傳傾向)及重度肥胖。VTE的風險也隨年齡的增加而增加。靜脈曲張在VTE中的可能作用沒有定論。
長時間制動、較大的擇期或創傷后手術、或嚴重外傷時，VTE的風險可以暫時增加。根據具體情況和制動時間，應考慮暫時停用HRT。
·動脈血栓栓塞
持續使用結合型雌激素(CEE)和醋酸甲羥孕酮（MPA）的兩項大規模臨床試驗表明，冠心病(CHD)的危險性在治療第一年可能增加，并且此后無益處。一項單獨使用CEE的大規模臨床試驗表明，年齡50-59的婦女中CHD發生率有潛在的降低，但在所有研究人群中無總體的益處。CEE單獨用藥或與MPA聯合用藥的兩個大規模臨床研究中，觀察到作為次要觀察指標的中風的風險增加率為30-40％。不能確定其他HRT產品或非口服給藥途徑的產品是否可觀察到上述結果。
·膽囊疾病
已知雌激素可以增加膽結石的發生。某些婦女在雌激素治療期間易發生膽囊疾病。
·癡呆
使用包含CEE作為預處理的臨床研究中有限的證據表明，在65歲或65歲以上的婦女中使用激素治療很可能增加癡呆發生的風險。在其他的研究中觀察到，絕經早期開始激素治療可能降低這種風險。不能確定其他的HRT產品是否有類似的發現。
腫瘤
·乳腺癌
臨床觀察報告表明，使用HRT治療幾年的婦女診斷發現發生乳腺癌的風險增加。這些發現可能是由于早期的診斷、對先前存在的腫瘤生長的促進性效應，或二者綜合作用的結果。
超過50個流行病學研究表明，大部分的研究中，乳腺癌診斷總體相對風險的評估在1-2之間。
治療時間延長，相對風險增加。對于單純雌激素產品，相對風險可能降低或不變。
單獨使用CEE或聯合MPA持續使用的兩個大規模隨機對照臨床研究表明，使用HRT治療6年后，風險評估為O.77(95％CI：O.59-1.01)或1.24(95％CI：1.01-1.54)。尚不知道其他的HRT產品是否有類似的增加風險。
在如自然絕經期的推遲、飲酒及肥胖中可觀察到相似的乳腺癌的診斷風險增加。
停止HRT治療幾年后，增加的風險消失。
大部分的研究已報告，在當前或近期進行過HRT治療的患者診斷出的腫瘤比未進行HRT治療的患者中發現的腫瘤分化程度更高。乳腺外擴散的數據不具有結論性。
HRT增強乳房X線照相術成像的強度，在一些病例中，這可能會對乳腺癌的放射學檢測產生不利的影響。
·子宮內膜癌
長期使用無對抗的雌激素會增加發生內膜增生或內膜癌的風險。研究表明，在治療方案中加入適當的孕激素，可以消除這種風險的增加。
·卵巢癌
一項流行病學研究發現，長期(超過10年)接受雌激素替代療法(ERT)的婦女卵巢癌的風險稍有增加，然而15項研究的薈萃分析沒有發現接受ERT的婦女風險增加。因此不清楚ERT對卵巢癌的影響。
·肝臟腫瘤
使用激素，如戊酸雌二醇片中所含的成份后，在罕見病例觀察到肝臟良性腫瘤，甚至在更罕見的病例觀察到肝臟惡性腫瘤。在個別病例，這些腫瘤導致危及生命的腹腔內出血。如果發生上腹疼痛，肝臟腫大或腹腔內出血的體征，鑒別診斷應考慮肝臟腫瘤。
·其他情況
尚未確定使用HRT與發生臨床高血壓之間的一般關系。有報道，使用HRT的婦女血壓輕微升高，但有臨床意義的升高罕見。然而，一般如果個別病例使用HRT期間發生持續性的有臨床意義的高血壓，應考慮停止HRT。
非重度的肝功能異常，包括高膽紅素血癥如Dubin-Johnson綜合征或Rotor綜合征，均需密切監測并應定期檢查肝功能。一旦出現肝功能指標的惡化，應停止HRT。
甘油三酯中度升高的婦女需要特別的監測。這些婦女使用HRT可能會使甘油三酯的水平進一步升高，從而有發生急性胰腺炎的危險。
雖然HRT可能對外周胰島素抵抗和糖耐量有影響，但糖尿病患者使用HRT時通常不需要改變治療方案。但對使用HRT的糖尿病婦女應仔細監測。
某些患者在使用HRT時可以發生雌激素刺激的不良反應，如異常的子宮出血。治療期間發生頻繁或持續異常的子宮出血時應進行子宮內膜檢查。
在雌激素的影響下，子宮平滑肌瘤（肌瘤）的體積可能增大。如果觀察到這種情況，應該中止治療。
如果在治療過程中子宮內膜異位癥被激活，建議中止治療。
對于患有泌乳素瘤的患者應進行密切的醫學監測（包括定期泌乳素水平測定）。
偶爾發生黃褐斑，尤其是有妊娠黃褐斑病史的婦女。有黃褐斑傾向的婦女，在使用HRT期間應避免陽光或紫外線照射。
有報道在使用HRT時以下情況可能發生或惡化。雖然與使用HRT有關的證據不是結論性的，有以下情況的婦女在接受HRT時仍應被仔細監測：
癲癇
良性乳腺疾病
哮喘
偏頭痛
卟啉癥
耳硬化癥
系統性紅斑狼瘡
小舞蹈病
在有遺傳血管水腫的婦女中，外源性雌激素可能誘導或加重血管水腫癥狀。
·特殊人群
肝功能損害患者
本品未對肝功能損害患者進行特定研究。本品禁用于嚴重肝臟疾病婦女（見[禁忌]）。
腎功能損害患者
本品未對腎功能損害患者進行特定研究。已有數據未顯示需要對這一人群進行劑量調整。
·醫學檢查/咨詢
在開始或重新使用HRT前，應該按照禁忌和注意事項全面詢問病史并進行體格檢查，并定期復查。這些檢查的頻率和內容，應根據已建立的臨床規范進行，并根據每一位婦女的具體情況進行調整，但一般要包括盆腔器官。這些檢查包括常規宮頸細胞學，腹部，乳腺和血壓。
·配伍禁忌
不適用。
·使用/操作指導
無
·對駕駛和機械操作能力的影響
未觀察到。

開始HRT時，應停用激素類避孕藥，如果需要，應建議患者采用非激素的避孕措施。
·與藥物的相互作用
長期使用肝酶誘導藥物(如幾種抗驚厥藥和抗微生物藥)能加快性激素的清除并可能降低其臨床療效。已確定有肝酶誘導特性的藥物有乙內酰脲，巴比妥酸鹽，撲米酮，卡馬西平和利福平，可疑的藥物有奧卡西平，托吡酯，非爾氨酯和灰黃霉素。最大的酶誘導作用一般在用藥2～3周后出現，但這種作用在藥物治療停止后可持續至少4周。
在罕見病例中已觀察到，同時使用某些抗生素(如青霉素和四環素)時會出現雌二醇水平的下降。
一些經過牢固結合的物質(如撲熱息痛)，在吸收過程中競爭性抑制結合系統從而可能增加雌二醇的生物利用度。
由于對糖耐量有影響，個別病例的口服降糖藥或胰島素的用量會發生變化。
·與酒精的相互作用
使用HRT期間快速攝入酒精可以導致血液循環中雌二醇水平的升高。
·對實驗室檢查的相互作用
性甾體激素的使用可以影響生化指標，如肝臟，甲狀腺，腎上腺和腎功能，血漿(載體)蛋白水平如皮質類固醇結合球蛋白以及脂質/脂蛋白比，碳水化合物代謝指標及凝血與纖溶指標。

藥效學特性
藥物治療組：天然和半合成雌激素，單方制劑
ATC代碼：G03CA03
戊酸雌二醇片含有雌激素戊酸雌二醇，是人體天然激素17β-雌二醇的前體。
使用戊酸雌二醇片期間不會抑制排卵，也基本不影響內源性激素的生成。
更年期時，卵巢雌二醇分泌的減少及最終消失，導致體溫調節的不穩定，引起伴隨睡眠障礙及多汗的潮熱，以及伴有陰道干燥，性交困難和尿失禁癥狀的泌尿生殖道萎縮。經常提到的但特異性較低的部分更年期綜合征癥狀為諸如心絞痛主訴、心悸、息怒、神經質、乏力、注意力不能集中、健忘、性欲喪失和關節肌肉疼痛等。激素替代治療(HRT)可以減輕絕經婦女的許多雌激素缺乏的癥狀。
采用適量的雌激素的HRT，如戊酸雌二醇片，可以減少骨吸收，延緩或阻止絕經后的骨丟失。當HRT中止時，骨量降低的速度與剛絕經時相仿。無證據提示HRT使骨量恢復到絕經前的水平。HRT對皮膚膠原含量及皮膚厚度也喲積極的作用，并能延遲皮膚皺紋的發展。
HRT改變了脂質譜。它降低了總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇，并且可以增加高密度脂蛋白膽固醇及甘油三酯的水平。這種代謝效應在某種程度上可以被加入的孕激素抵消。
對于有完善子宮的婦女，推薦在一個雌激素替代方案，如戊酸雌二醇片，加用一種孕激素，每周期至少10天。這可減少這些婦女子宮內膜增生的危險及伴隨的腺癌危險。尚未顯示在一個雌激素替代方案中加用一種軍激素會干擾雌激素對已批準的適應癥的療效。
觀察性研究和婦女健康倡議(WHI)研究表明：在使用結合馬雌激素聯合醋酸甲羥孕酮(MPA)進行HRT治療的絕經后婦女中，結腸癌發病率降低。單獨使用結合馬雌激素的婦女健康倡議(WHI)研究中，未觀察到類似的風險降低。尚不知道其他的HRT產品是否類似的發現。
臨床前安全性資料
雌二醇的毒理特征已為人所熟知。除了已經包含在其它部分的資料外，目前不再有可提供給處方醫師的臨床前資料。
·致癌性
重復給藥的毒理學研究，包括致腫瘤性的研究結果沒有顯示與人類使用相關的特殊風險。然而，必須牢記性激素能夠促進一些激素依賴性組織和腫瘤的生長。
·胚胎毒性/致畸性
戊酸雌二醇的生殖毒理學研究沒有提示潛在的致畸性。由于戊酸雌二醇的使用不會造成非生理性的戊酸雌二醇血漿濃度，因此該制劑未顯示對于胎兒有風險。
·致突變性
關于17β-雌二醇的體外和體內研究沒有提示致突變的潛在性。

·吸收
戊酸雌二醇吸收迅速而且完全。在吸收和首次通過肝臟的過程中，類固醇酯分解為雌二醇和戊酸。同時，雌二醇進一步代謝為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。口服戊酸雌二醇后，只有約3％的雌二醇得到生物利用。食物不影響雌二醇的生物利用度。
·分布
服藥后通常4-9小時達到雌二醇的最高血清濃度，約為15pg/ml。服藥后24小時內血清雌二醇濃度下降至約8pg/ml。雌二醇與白蛋白和性激素結合球蛋白(SHBG)結合。血清中未結合的雌二醇約為1-1.5％，與SHBG結合的部分為30-40％。
雌二醇在單次靜脈給藥后的表觀分布容積約為1L/kg。
·代謝
外源性給予戊酸雌二醇的酯分解后，藥物的代謝遵循內源性雌二醇的生物轉化途徑。雌二醇主要在肝臟代謝，但也在肝外，如腸道、腎、骨骼肌及靶器官代謝。這些過程包括雌酮、雌三醇、兒茶酚雌激素及這些化合物的硫酸鹽、葡萄糖醛酸化物軛合物的形成，這些物質的雌激素活性明顯降低，或甚至無雌激素活性。
·清除
單次靜脈內給藥后，雌二醇的總血清清除率顯示高度的變異性，范圍在10-30ml/min/kg。一定量的雌二醇代謝產物可以分泌到膽汁中，進入所謂的肝腸循環。最終的雌二醇代謝產物主要以硫酸鹽及葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。
·穩態情況
多次給藥后觀察到，血清雌二醇水平較單次劑量時約高2倍。雌二醇濃度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之間。雌酮作為一個低雌激素活性的代謝產物，血清濃度約升高8倍。硫酸雌酮濃度約升高150倍。停用戊酸雌二醇片后2-3天內，雌二醇、雌酮濃度恢復到治療前的水平。